WEKO3
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https://doi.org/10.34429/00003016
https://doi.org/10.34429/00003016be758cc7-e046-4d90-8422-bf16e984fc29
名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
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AN10044054_14_01_02.pdf (110.3 kB)
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Item type | 学術雑誌論文 / Journal Article(1) | |||||
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公開日 | 2010-05-18 | |||||
タイトル | ||||||
言語 | ja | |||||
タイトル | <原著>ヒトプロスタグランジントランスポーター(hPGT)分子の性質から得られたPG製剤に有用な構造の検討 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
キーワード | ||||||
言語 | ja | |||||
主題 | プロスタグランジントランスポーター | |||||
キーワード | ||||||
言語 | en | |||||
主題 | PGT | |||||
キーワード | ||||||
言語 | en | |||||
主題 | hPGT | |||||
キーワード | ||||||
言語 | ja | |||||
主題 | プロスタグランジン受容体 | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_6501 | |||||
資源タイプ | journal article | |||||
ID登録 | ||||||
ID登録 | 10.34429/00003016 | |||||
ID登録タイプ | JaLC | |||||
タイトルヨミ | ||||||
ja-Kana | ||||||
ゲンチョ ヒト プロスタグランジントランスポーター HPGT ブンシ ノ セイシツ カラ エラレタ PG セイザイ ニ ユウヨウナ コウゾウ ノ ケントウ | ||||||
著者名 |
土田, 孝之
× 土田, 孝之× 金井, 直明× 遠藤, 真一× 加藤, 梧郎× 前田, 秀一郎× 上野, 精× 橋本, 敬太郎 |
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著者名(別表記) | ||||||
姓名 | Tsuchida, Takayuki(en) | |||||
著者名(別表記) | ||||||
姓名 | Kanai, Naoaki(en) | |||||
著者名(別表記) | ||||||
姓名 | Endou, Shinichi(en) | |||||
著者名(別表記) | ||||||
姓名 | Katou, Gorou(en) | |||||
著者名(別表記) | ||||||
姓名 | Maeda, Shuuichirou(en) | |||||
著者名(別表記) | ||||||
姓名 | Ueno, Akira(en) | |||||
著者名(別表記) | ||||||
姓名 | Hashimoto, Keitarou(en) | |||||
内容 | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | プロスタグランジン(以下PG)製剤の大きな問題は,血液中に短時間しか存在できないことにある。PG製剤の多くは肺でトランスポーターという膜蛋白によって細胞内に取り込まれ不活性化される。この不活性化には15-hydroxy-PG-dehydrogenaseを中心に多くの細胞内代謝酵素が関与する。したがって半減期の長いPG製剤を開発する上で効率的な方法は,多くの代謝酵素それぞれに対して抵抗性を与えるよりも,細胞内に取り込まれない構造を持たせることである。我々はヒトPGトランスポーター(以下PGT)cDNAをHeLa細胞に導入した安定発現細胞を作成した。PGT安定発現細胞の3 H-PGE1(0.6nM)の細胞内取り込みは20分間でほぼプラトーに達した。この時点でPGT安定発現細胞はcontrol細胞に比べて,アルブミン非存在下で約150倍,5%アルブミン存在下で約80倍の3 H-PGE1を細胞内に取り込んだ。0.6nM PGE1のアルブミン結合率はほぼ100%である。それにもかかわらず,PGTがアルブミン存在下でもPGE1を取り込めることが明らかになり,生理的に大きな役割を果たしているものと推定された。この系を使いPGTを通過しない安定なPG製剤の構造を検討した。PG誘導体のPG受容体への親和性とPGTへの親和性を比較検討したが,その間に有意な相関は認められなかった。したがってPG受容体への親和性は高く維持しつつ,PGTへの親和性を低く抑えた半減期の長いPG製剤が開発可能であると考えられた。またPGTへの親和性を決定する重要な基はPG分子内の極性基であったため,その極性基の修飾が安定なPG製剤には必要であると思われた。 | |||||
言語 | ja | |||||
出版者 | ||||||
言語 | ja | |||||
出版者 | 山梨医科大学医学会 | |||||
ISSN | ||||||
収録物識別子タイプ | ISSN | |||||
収録物識別子 | 0912-0025 | |||||
NCID | ||||||
収録物識別子タイプ | NCID | |||||
収録物識別子 | AN10044054 | |||||
書誌情報 |
ja : 山梨医科大学雑誌 en : Yamanashi medical journal 巻 14, 号 1, p. 7-16, 発行日 1999 |
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著者版フラグ | ||||||
出版タイプ | VoR | |||||
出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85 |